目的:以海藻酸钠、魔芋葡甘聚糖共混体系为载体材料,制备黄连素结肠靶向凝胶微球,并考察其体外释药性。方法:采用滴制法制备载药凝胶微球,通过单因素与正交试验法对微球制备处方进行优化,采用流化床包衣法对微球进行包衣,并对其在人工胃液、小肠液、结肠液中的释药行为进行考察。结果:凝胶微球的最佳制备工艺处方为:多糖浓度为2.0%、共混比例为5∶1,加药量为0.5g;最佳包衣工艺处方为:EudragitS100浓度为5%,包衣增重为35%,增塑剂用量为20%,抗粘剂用量为30%。结论:该工艺制得的凝胶微球载药量和包封率均较高,药物在人工胃液、小肠液中释放少量,在人工结肠液中2h释放完全,具有良好的结肠靶向释药性能。
目的:探讨液固压缩技术使黄芩苷固体自微乳化制剂快速溶出的机制。方法:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,比较其与原料药及市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨黄芩苷固体自微乳化制剂的速释机制。结果:黄芩苷固体自微乳化制剂溶出50%,仅需要6.4min。DSC表明黄芩苷固体自微乳化制剂中无黄芩苷的特征峰,黄芩苷固体自微乳粉末的接触角比原料药及市售片明显变小。结论:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,可改善药物润湿性,增加药物溶出时的有效表面积,使难溶性药物快速溶出。