水飞蓟宾原料药、利加隆、水林佳大鼠体内药物动力学研究

doi:10.11954/ytctyy.202106004

亚太传统医药 ›› 2021, Vol. 17 ›› Issue (6): 11-15.DOI: 10.11954/ytctyy.202106004

水飞蓟宾原料药、利加隆、水林佳大鼠体内药物动力学研究

辽宁中医药大学药学院

出版日期:2021-06-05 发布日期:2021-07-13
基金资助:
国家自然科学基金（81503257）；国家重点研发计划（2018YFC1706903）；辽宁省博士启动基金（No.201501098）；辽宁省自然科学基金指导计划（2019-ZD-0968）；中医脏象理论及应用国家教育部重点实验室一般项目（zyzx1809）

Online:2021-06-05 Published:2021-07-13

摘要/Abstract

摘要： 目的:研究水飞蓟宾原料药、水飞蓟宾市售胶囊利加隆、水林佳在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法:建立水飞蓟宾在大鼠血浆中的HPLC检测方法。考察大鼠给予水飞蓟宾原料药及市售胶囊后血药浓度变化。结果:水飞蓟宾质量浓度在10～10 000ng/mL范围内线性关系良好;定量下限为10ng/mL;日内和日间精密度RSD小于2.5%;准确度为100.2%～102.3%;提取回收率为82.3%～87.4%。大鼠灌胃给予原料药、利加隆和水林佳后,水飞蓟宾在大鼠体内消除半衰期（t1/2）分别为（18.7±9.6）h、（10.0±5.6）h、（9.9±0.9）h,血药浓度曲线下面积(AUC0～12)分别为（1 459.0±321.2）ng·h/mL、（5 268.2±681.3）ng·h/mL、（8 179.3±1070.0）ng·h/mL,达峰浓度(Cmax)分别为（61.8±11.2）ng/mL、（495.3±123.5）ng/mL、（5 895.8±2487.1）ng/mL。利加隆、水林佳与原料药相比,其相对生物利用度分别为361.0%和560.6%。结论:水飞蓟宾口服生物利用度低,市售胶囊均显著提高水飞蓟素相对生物利用度。

关键词: 水飞蓟宾, 利加隆, 水林佳, 药物动力学, 生物利用度, 高效液相色谱法

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